Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление

^ Главные группы психофармакологических препаратов. Психолептики.
Психолептические средства угнетают психологическую активность. В терапевтических дозах они не вызывают наркотического эффекта и выраженного снотворного деяния. Более общим в клиническом эффекте препаратов этой группы является психоседативное Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление действие, проявляющееся в развитии «психомоторного безразличия» и «психической индифферентности». «Сила» и «качество» психолептического эффекта, определяющие особенности клинического деяния различных препаратов, позволяют относить их к числу нейролептиков либо транквилизаторов. Нейролептические препараты содействуют сначала Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление редукции чувственной насыщенности психотических расстройств (абсурда, галлюцинаций и др.), а потом и всего симптомокомплекса, соответствующего для продуктивных психопатологических проявлений, обусловленных патологией так именуемого психотического уровня расстройства. Для транквилизаторов, также оказывающих депремирующее воздействие на психологическую деятельность Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, типично противотревожное (анксиолическое) действие при разных невротических расстройствах (в большей степени при невротическом уровне психопатологических проявлений).

Нейролептики

Нейролептики владеют широким диапазоном клинико-фармакологического деяния. Их основными фармакологическими особенностями являются уменьшение Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление реакций на наружные стимулы, понижение психомоторного возбуждения, аффективной напряженности и злости. Более приметно эти особенности деяния появляются у нездоровых с продуктивными психопатологическими расстройствами (абсурд, галлюцинации, автоматизмы и др.), что и обусловливает терапевтическое действие при шизофрении Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление и других психозах. Нейролептики усиливают (потенцируют) воздействие снотворных препаратов, наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих средств. Для большинства нейролептиков (производных фенотиазина, бутирофенона и др.) свойственны побочные явления в виде так Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление именуемого нейролептического синдрома, выражающегося в виде разных проявлений паркинсоноподобной симптоматики.

Нейролептики изменяют нейрохимические (медиаторные) процессы в мозге: дофаминергические, адренергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические, нейропептидные и др. Различные группы нейролептиков и Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление отдельные препараты различаются по воздействию на образование, скопление, высвобождение и метаболизм нейромедиаторов и их взаимодействие с сенсорами в различных структурах мозга, что значительно отражается на их терапевтических и фармакологических свойствах. Препараты группы фенотиазина, бутирофенона Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление и др. заблокируют дофаминовые (D2) сенсоры различных структур мозга. Считают, что это обусловливает в главном антипсихотическую активность, тогда как подавление центральных норадренергических рецепторов (а именно, в ретикулярной формации) — только седативную. С Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление угнетением медиаторной активности дофамина связано в значимой мере не только лишь антипсихотическое воздействие нейролептиков, да и вызываемый ими «нейролептический синдром» (экстрапирамидные расстройства).

Нейролептиком с выраженной антипсихотической активностью, но фактически не вызывающим экстрапирамидного деяния, является Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление азалептин (клозапин, лепонекс) — производное пиперазиндибензодиазепина. Эту активность продукта связывают с его антихолинергическими качествами.

Большая часть нейролептиков отлично всасывается при различных путях введения (вовнутрь, внутримышечно), попадают через гематоэнцефалический барьер, но Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление скапливаются в мозге в существенно наименьших количествах, чем во внутренних органах (печени, легких), метаболизируются в печени и выделяются с мочой (отчасти — через кишечный тракт). Они имеют относительно маленький период полувыведения и после однократного внедрения Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление действуют недолговременно. Всасываются нейролептики из желудочно-кишечного тракта неравномерно и непредсказуемо даже при использовании водянистых фармацевтических форм. Может быть, это связано с наличием у многих из их антихолинергического деяния, вызывающего понижение Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление моторики желудка и кишечного тракта и уменьшение степени абсорбции препаратов. Биодоступность препаратов при приеме вовнутрь колеблется от 30 до 60 %. Введение в мышцу увеличивает биодоступность в 4—10 раз, скорость их поступления в системный кровоток также Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление возрастает. Так, при внутримышечном внедрении хлорпромазин (аминазин) возникает в крови уже через 15—30 мин. Существенно медлительнее из мышечной ткани всасываются препараты пролонгированного деяния. Вкупе с тем внутримышечное введение не устраняет препараты от неравномерности Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление всасывания, что, может быть, связано с местной преципитацией препаратов и/либо с их воздействием на сосуды мускул. Сделаны пролонгированные препараты (фторфеназин-деканоат, флушпирилен, пимозид и др.), оказывающие при парентеральном внедрении либо приеме Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление вовнутрь долгий эффект.

Зависимо от особенностей фактически психотропного деяния, дополняющего антипсихотическое воздействие выраженным седативным (левомепромазин, перциазин, клозапин, хлорпромазин, хлорпротиксен и др.) либо активирующим (энергезириующим — амисульприд, карпипрамин, метофеназин, перициазан, тимозид, тиоридазин, сульпирид и Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление др.) эффектом, нейролептики условно делят на «седатики» и «активаторы».

Вместе с этим специально выделяют группу нейролептиков с массивным антипсихотическим, малодифференцированным действием, применяемых приемущественно для купирования психомоторного возбуждения и курсового исцеления нездоровых Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление с психотической симптоматикой (галоперидол, зуклопентиксол, рисперидон, тиопроперазин, трифлуоперазин, трифлуоперидол, флюпентиксол). Особое место в терапевтической практике занимают нейролептики с пролонгированным действием (клопиксол-депо, пипотиазин, флуфеназин — модитен-депо, флушпирилен, фторфеназиндеканоат и др.). Кроме обозначенного разделения нейролептиков на Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление базе особенностей их клинического деяния, часто употребляется и обычная их систематизация, основанная на хим структуре препаратов.

С учетом произнесенного выделяют последующие группы.

^ Фенотиазины алифатические: алимемазин, левомепромазин, промазин, прометазин, трифлупромазин, хлорпромазин и Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление др.

Фенотиазины пиперидиновые и дифенилбутил-пиперазиновые: мезоридазин, периметазин, перициазин, пипотиазин, тиоридазин, пенфлуридол, пимозид, флушпирилен и др.

^ Фенотиазины пиперазиновые: ацетофеназин, метофеназин, перфеназин, прохлорперазин, тиопроперазин, трифлуоперазин, флуфеназин и др.

Бутирофеноны (дифенилбутилпиперидины и пиперазиновые производные): бенперидол Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, галоперидол, дроперидол, трифлуоперидол и др.

Тиоксантены: зуклопентиксол, тиотиксен, флупентиксол, хлорпротиксен и др.

Бензамиды: амисульпирид, метоклопрамид, сульпирид, сультоприд, тиаприд.

^ Производные пиримидина и имидазолидинона: рисперидон, сертиндол.

Производные индола: дикарбин, молиндол.

Препараты Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление других групп: клозапин, оланзапин и др.

Нейролептики владеют выраженной липофильностью и способны просто просачиваться в различные органы и ткани. Препараты этой группы проявляют высочайшее сродство с белками плазмы, также с мембранами различных тканей. Благодаря этому Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление они скапливаются в тканях мозга, легких и других отлично перфузируемых органах. Многие препараты этой группы потенцирует эффекты алкоголя, не только лишь фармакодинамически усиливая его седативное действие, да и фармакокинетически ингибируя алкогольдегидрогеназу. Антациды Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, активированный уголь и хлолестирамин при одновременном приеме понижают всасывание нейролептиков. По мере надобности их совместного приема эти препараты следует назначать за 1 ч до либо через 2 ч после приема нейролептиков.

Объем Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление рассредотачивания большинства нейролептиков очень высок и составляет от 13 до 30 л/кг. Это значит, что препараты скапливаются в тканях и органах в концентрациях, существенно более больших, чем в плазме крови. Так, содержание хлорпромазина в Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление мозге в 4—5 раз выше, чем в плазме, галоперидола — в 10 раз, а клозапина — в 12—50 раз превосходит его концентрацию в плазме крови.

Нейролептики просто попадают через плацентарный барьер и в больших дозах могут Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление вызывать экстрапирамидные расстройства у новорожденных.

Подразумевают, что возраст оказывает определенное воздействие на рассредотачивание препаратов в организме. Так, у юных нездоровых терапевтический эффект достигается наименьшими дозами, чем у старых.

У одних нейролептиков определяется слабенькая Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление зависимость меж концентрацией в плазме и дневной дозой (хлорпромазин), для других свойственна линейная корреляция меж этими показателями (галоперидол, клозапин). Концентрация нейролептиков в плазме различных людей может значительно различаться при одной и той же Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление дозе. Это находится в зависимости от бессчетных причин, определяющих скорость метаболизма и объем рассредотачивания препаратов — возраста, курения, пола, массы тела и пр.

Связь концентрации нейролептиков в крови с их терапевтическим эффектом очень Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление сложна. Меж ними нет прямой зависимости. По-видимому, антипсихотическое действие обосновано медлительно развивающейся адаптивной реакцией, требующей для собственной реализации от нескольких дней до нескольких недель, а не обычный дозозависимой блокадой Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление допаминовых рецепторов, которая проявляется в течение нескольких часов после приема уже первой дозы (к примеру, увеличение уровня пролактина в крови, развитие экстрапирамидных расстройств, опережающих антипсихотическое действие и др.). Корреляционная зависимость найдена только меж наибольшим Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление содержанием препаратов в плазме крови и их периферическими эффектами — блокада периферических адренергических и холинергических рецепторов (пульс, размер зрачков, секреция слюны, ортостатическая гипотензия и др.), которые свойственны для многих нейролептических средств.

Нейролептики Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление подвергаются активной биотрансформации, которая происходит не только лишь в печени, да и в легких, мозге, почках и кишечном тракте. Конкретно пищеварительным метаболизмом разъясняется низкая биодоступность многих нейролептиков.

Метаболизм нейролептиков связан со Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление сложными биохимическими процессами, такими как окисление, деметилирование, гидроксилирование, конъюгация с глюкуроновой кислотой и дегалогенизированием, в процессе чего образуются бессчетные активные и неактивные метаболиты. Так, хлорпромазин (аминазин) потенциально может создавать до 168 метаболитов, 70 из которых Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление были обнаружены у человека, но только 10—12 определяются в организме в значимых количествах.

Метаболиты галоперидола (в отличие от других нейролептиков) неактивны, не считая 1-го, который в процессе собственной биотрансформации может вновь преобразовываться Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление в галоперидол. Выяснено, что метаболизм галоперидола подчиняется циркадному ритму: он замедляется во время сна и активируется деньком.

Период полувыведения большинства традиционных нейролептиков составляет в среднем 20—40 ч. Так, t1/2 галоперидола имеет свойство удлиняться Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление с 18 ч при однократном приеме до 70 ч и поболее при курсовом лечении. Пролонгированные формы нейролептиков, представляющие из себя, обычно, деконоаты, пальмитаты либо энантаты обыденных препаратов и назначающиеся парентерально, имеют еще больше долгие периоды Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление полувыведения — порядка 4—20 дней, что связано с их замедленным всасыванием и элиминацией. Если Т1/2 флуфеназина гидрохлорида составляет около 20 ч, то Т1/2 его депо-формы энантата равен 2—3 денькам, а депо-формы деконоата Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление возрастает до 18—21 денька. Соответственно этому удлиняется и длительность нейролептического деяния пролонгированных форм. Она колеблется от 1,5 до 4 нед для различных препаратов.

Увеличение дозы нейролептика вызывает усиление клинического эффекта, что характеризуется установлением сбалансированного состояния на новеньком, более Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление высочайшем уровне концентрации продукта в крови и тканях. Длительность этого процесса равна примерно 4— 5 периодам полувыведения определенного продукта. Потому смена дозы почаще через 4—5 периодов полувыведения нецелесообразна. К примеру, средний t1/2 хлорпромазина равен 30 ч Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, потому сбалансированная концентрация продукта при следующем повышении его дозы установится через 5—6 дней (t1/2 x 4 либо на 5), как следует, последующее увеличение дозы следует провести не ранее чем через 5 дней.

Более четкие данные о Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление фармакокинетических свойствах нейролептиков можно было бы получить, изучая элиминацию препаратов, их метаболизм и связь с белковыми структурами конкретно в тканях мозга. Но по сей день исследования такового рода немногочисленны, а Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление результаты не всегда надежны.

Отмечено, что концентрация хлорпромазина и других фенотиазинов в крови понижается через несколько недель исцеления. Может быть, что это разъясняется аутоиндукцией, т.е. способностью препаратов увеличивать скорость собственного Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление метаболизма либо же скоплением антихолинергического деяния, которое приводит к понижению абсорбции и увеличению пищеварительного метаболизма препаратов. На практике это может проявиться тем, что сначала исцеления нужный терапевтический эффект достигается наименьшими дозами, чем Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление при продолжительном лечении.

Большая часть нейролептиков вполне метаболизируется в организме, потому экскретируются почками и желчью в главном в виде неактивных соединений. Экскреция почками в активной форме не превосходит 1—5 %.

Благодаря высочайшему сродству нейролептиков Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление к белкам тканей, в том числе и центральных структур, также большенному объему рассредотачивания, препараты элиминируются из крови существенно резвее, чем из ЦНС. Метаболиты неких нейролептиков определяются в моче в течение нескольких месяцев Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление после прекращения приема фармацевтического средства.

^ Главные нейролептические препараты:

Алимемазин (терален) характеризуется седативным эффектом, который, но, не сопровождается сколько-либо суровым моторным («сковывающим») действием. Главные показания: невротические расстройства и расстройства личности. Продукт обладает антигистаминной Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление активностью, в связи с чем может применяться при лечении аллергических болезней. Форма выпуска: пилюли по 0,005 (5 мг), 0,5 % раствор в ампулах по 5 мл (25 мг), капли 4 % раствора (1 капля содержит 1 мг продукта). Продукт может применяться перорально Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление и парентерально (внутримышечно). Разовая доза 5—15 мг, средняя дневная — 20—150 мг.

Галоперидол — нейролептик широкого диапазона деяния. Оказывает массивное антипсихотическое действие. В главном используется при психозах (сначала при шизофрении) с галлюцинаторно-бредовой симптоматикой. В Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление маленьких дозах показан также при затяжных невротических и неврозоподобных состояниях при доминировании обсессивно-фобических расстройств, волнения, завышенной возбудимости. Формы выпуска: пилюли по 0,0015 и 0,005 г, капли — 0,2 % раствор (в 10 каплях содержится 1 мг продукта) во флаконах Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, ампулы по 1 мл 0,5 % раствора. Продукт используют перорально либо парентерально (внутримышечно). Разовая доза 1—2 мг, средняя дневная — 15—30 мг.

Зуклопентиксол (клопиксол) обладает выраженным антипсихотическим и седативным действием. Применяется для исцеления нездоровых шизофренией и купирования Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление острых психотических расстройств. Выпускается в пилюлях по 2, 10 и 25 мг, в растворе для инъекций (клопиксол-депо) по 200 либо 500 мг/мл в растительном масле Viscolej (1 мл в ампуле и 10 мл во флаконах), также в ампулах (клопиксол Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление-акуфаз), созданных для предназначения нездоровым в состоянии психомоторного возбуждения. Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44 %. Предельная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 ч. Био период полувыведения составляет приблизительно 20 ч Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление. Терапевтическое действие клопиксола-депо существенно более пролонгировано по сопоставлению с обыденным клопиксолом. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое исцеление клопиксолом-депо, что в особенности принципиально для пациентов, не выполняющих докторские предназначения. Клопиксол-депо предутверждает развитие Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление нередких рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных фармацевтических средств.

Клопиксол-акуфаз употребляется для исходного исцеления острых и приобретенных психозов в фазе обострения, также маниакальных состояний. Однократная инъекция Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление клопиксола-акуфаз обеспечивает выраженное и резвое ослабление психотической симптоматики. Длительность деяния продукта 2—3 денька. Обычно довольно одной либо 2-ух инъекций, после этого пациента можно перевести на исцеление пероральными фармацевтическими средствами либо депо-формами.

Предельная концентрация Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу 1-й недели после инъекции. Кривая концентрации понижается экспоненциально. Период полувыведения равен 19 денькам, что отражает скорость освобождения из депо.

После инъекции зуклопентиксол ацетат подвергается ферментативному расщеплению Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Предельная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24—48 ч (в среднем через 36 ч) после инъекции. Потом концентрация медлительно миниатюризируется, достигая одной трети от наибольшей через 3 денька Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление после инъекции.

Кветиапин (сероквел) — нейролептическое средство, в особенности действенное при подострых и приобретенных психотических расстройствах, в том числе шизофрении, протекающей как с доминированием положительной (абсурд, галлюцинации, психомоторное возбуждение, нарушения мышления), так Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление и негативной (редукция энергетического потенциала, аутизм, соц дезадаптация) симптоматики. Нужно соблюдать осторожность при совместном применении кветиапина с другими средствами, угнетающими ЦНС. Во время исцеления не рекомендовано выполнение работ, требующих скорости реакции Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, также употребление алкоголя. Экстрапирамидная симптоматика наблюдается изредка. Средняя дневная доза — 300 мг, наибольшая — 700 мг. Выпускается в пилюлях по 50 и 100 мг.

Клозапин (азалептин, лепонекс) — атипичный нейролептик, владеющий выраженным антипсихотическим действием. Применяется для исцеления Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление нездоровых шизофренией и другими психозами (не считая спиртных и интоксикационных). Выпускается в пилюлях по 25 и 100 мг и в ампулах по 50 мг (2 мл) для внутримышечного введения. Дозу подбирают персонально, используя мало эффективную. Начинают Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление курсовое исцеление с 25—50 мг (1—2 пилюли 1— 2 раза в денек). Средняя дневная доза — 300 мг, наибольшая — 600 мг. Противопоказано предназначение нездоровым с гранулоцитопенией и агранулоцитозом, с томными болезнями печени, почек и сердца.

Левомепромазин (тизерцин) способен оказывать Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление седативное, успокаивающее и снотворное действие. Снимает состояние психомоторного возбуждения, ужаса, волнения, напряженности, злости. В малых дозах (до 12,5 мг) оказывает не плохое снотворное действие. Форма выпуска: пилюли по 25 мг и ампулы по 1 мл Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление 2,5 % раствора (25 мг). Применяется перорально и внутримышечно. Разовая доза — 25—75 мг, средняя дневная — 75—200 мг вовнутрь, 50— 150 мг — парентерально.

Оланзапин (зипрекса) является нейролептиком с выраженным широким диапазоном антипсихотического деяния. В сопоставлении с другими продуктами этой группы Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление обладает наименее выраженными нейролептическими побочными действиями, которые появляются существенно пореже. Продукт отлично всасывается при пероральном приеме, достигая пика концентрации в плазме через 5—8 ч; средний период полувыведения у здоровых составляет 33 ч. Оланзапин метаболизируется Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление в печени по конъюгационному и окислительному путям.

Продукт эффективен при острых психозах и обострениях психологических болезней, сопровождающихся выраженной продуктивной симптоматикой. Выпускается в пилюлях, покрытых оболочкой по 5 и 10 мг, исходная доза — 5—10 мг, средняя Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление дневная — 15— 20 мг.

Перициазин (неулептил). Более выраженный клинически весомый эффект перициазина — седативный. Особенность продукта — его действенное воздействие на психопатическую (психопатоподобную) симптоматику, характеризующуюся завышенной возбудимостью, взрывчатостью, конфликтностью, брутальными тенденциями. Применяется в качестве корректора поведения Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление. Формы выпуска: капсулы по 0,01 г (10 мг), капли — 4 % раствор во флаконах (1 капля содержит 1 мг продукта). Разовая доза 2—10 мг, дневная — 30—60 мг.

Рисперидон (рисполепт) обладает выраженным массивным антипсихотическим действием. Механизм деяния связывают с селективной блокадой 5-НТ2-серотонинергических Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, D2-дофаминергических, α-адренергических и Н1-гистаминовых рецепторов в ЦНС. Продукт стремительно всасывается, связывается с белками плазмы (альбумином и α1-кислотным гликопротеином) и просачивается в ткани ЦНС. Сбалансированная концентрация достигается в течение 24 ч Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление. Метаболизируется 2-мя способами — с образованием равного по активности 9-гидроксирисперидона и методом N-деалкилирования.

Показан при острых психотических расстройствах, в том числе при манифестации и обострениях шизофрении; применяется также для исцеления аффективных Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление расстройств и негативной симптоматики. Выпускается в пилюлях по 1, 2, 3 и 4 мг. Обычно исходная дневная доза составляет 2 мг, средняя дневная — 4—8 мг.

Сульпирид (эглонил) — продукт, сочетающий некординально выраженное антипсихотическое, тимоаналептическое, психостимулирующее и транквилизирующее действие. В Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление психиатрической практике приемущественно используется при психотических расстройствах с доминированием апатоабулических нарушений и депрессии в дозе до 600 мг в день; при острых психотических расстройствах употребляются более высочайшие дозы. Назначают сульпирид также при терапии язвенной заболевания Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление. Формы выпуска: капсулы по 50 мг, пилюли по 200 мг, флаконы по 200 мг 0,5 % раствора (25 мг в чайной ложке), ампулы по 2 мл 5 % раствора (100 мг). Продукт может применяться перорально и парентерально (внутримышечно). Разовая доза 50—100 мг, средняя дневная Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление — 100—600 мг.

Сультоприд (топрал) — нейролептик с выраженным седативным эффектом. Редуцирует психомоторное возбуждение и злость. Используется при маниакальном синдроме, в случаях возбуждения при шизофрении, алкоголизме, злости при расстройствах личности, органических заболеваниях ЦНС. Форма Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление выпуска — пилюли по 400 мг. Средняя дневная доза — 400 мг, наибольшая — 1200 мг.

Тиоридазин (меллерил, сонапакс) обладает ясным седативным и малозначительным антидепрессивным эффектом при разных расстройствах, в большей степени невротического уровня. Используется при невротических и Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление соматоформных расстройствах, расстройствах личности, абстинентном синдроме. Форма выпуска: драже по 0,01; 0,025 и 0,1 г (10; 25 и 100 мг). Разовая доза 5—15 мг, средняя дневная — 50—100 мг.

Тиопроперазин (мажептил) относится к числу препаратов, общее «глобальное» антипсихотическое нейролептическое действие которых Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление смешивается с активирующим эффектом, в особенности выраженным после 2—3-недельной терапии. К числу главных показаний относится шизофрения с полиморфной медицинской картиной, включающей как нехорошие, так и продуктивные расстройства. Существует два способа внедрения мажептила — непрерывный Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление и прерывающийся (при резистентных психотических состояниях). Средняя дневная доза — 20—60 мг вовнутрь. Внутримышечно вводят от 2,5 мг (1/4 ампулы) до 60 мг. Выпускают мажептил в пилюлях по 1 и 10 мг и в ампулах по Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление 1 мл, содержащему 10 мг продукта.

Трифлюперазин (трифтазин, стелазин) вместе с галоперидолом относится к числу более всераспространенных в нашей стране активных антипсихотических препаратов. Нейролептический эффект смешивается с равномерно выраженным стимулирующим (энергезирующим) действием. Форма выпуска Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление: пилюли по 0,001; 0,005; 0,01 г (1; 5; 10 мг), ампулы по 1 мл 0,2 % раствора. Продукт может применяться перорально и внутримышечно. Разовая доза 1—5 мг, средняя дневная — 30—80 мг.

Флупентиксол (флуанксол) — нейролептик из группы производных тиоксантена. Особенностью деяния продукта является высочайший аффинитет как Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление к DA-2-, так и к DA-1-рецепторам. Воздействие продукта на 5-НТ2-рецепторы сближает механизм деяния с атипичными нейролептиками. Отсутствуют блокада α2-адренергических рецепторов и аффинитет к холинергическим мускариновым рецепторам, слабо выражены антигистаминные и блокирующие Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление α1-адренергические сенсоры характеристики. Продукт наращивает уровень пролактина, потенцирует действие барбитуратов и алкоголя.

Флупентиксол характеризуется неспешной абсорбцией, средним периодом полувыведения (35 ч), средним показателем клиренса 0,3 л/мин, линейной зависимостью меж дозой Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление и уровнем продукта в плазме крови, достижением размеренного уровня концентрации продукта в крови через 7 дней.

Особенностью клинического деяния продукта является широта диапазона эффектов при разных психотических расстройствах, почти во всем зависящая от Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление принятой дозы.

В дозе до 3 мг продукт выявляет анксиолитическое, антидепрессивное и активирующее действие и соответственно эффективен при состояниях, характеризующихся доминированием тревожных, депрессивных и астенических расстройств. При увеличении дозы оказывает эффект при разных Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление психотических состояниях. Выпускается в пилюлях по 0,5; 5; 20 мг и флаконах по 5 и 10 мл для предназначения в каплях (соответственно 200 и 500 мг).

Флуфеназин — нейролептик с широким диапазоном антипсихотического деяния. Назначается при психомоторном возбуждении, галлюцинаторно-бредовых расстройствах Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, декомпенсации личных расстройств.

Флуфеназин-депо (модитен-депо) — пролонгированный аналог флуфеназина. Является одним из более действенных и всераспространенных препаратов пролонгированного деяния. По хим строению представляет собой непростой эфир флуфеназина и декановой (капраловой) кислоты. Пролонгация Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление деяния продукта получается из-за неспешного гидролиза с высвобождением флуфеназина в месте введения либо во множественных экстрацеребральных депо — тканях, куда он попадает с кровотоком и может скапливаться. Инъекции с интервалом в Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление 2—3 нед обеспечивают относительно неизменный уровень продукта в организме и позволяют по мере надобности проводить долгосрочную амбулаторную терапию. Показаниями к предназначению флуфеназин-депо являются наличие неблагоприятных вариантов течения шизофрении с полиморфной продуктивной симптоматикой. Исцеление Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление начинают с малых разовых доз (12,5—25 мг). В предстоящем при отсутствии эффекта может быть ее повышение до 75—100 мг.

Хлорпромазин (аминазин) обладает антипсихотическим эффектом, интенсивно оказывает влияние на состояние возбуждения, уменьшает тревогу, ужас, чувственную напряженность Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление. Одно из более действенных средств купирования психомоторного возбуждения. Форма выпуска: драже по 25; 50 и 100 мг, ампулы по 1; 2 и 5 мл 2,5 % раствора. Используют вовнутрь, внутримышечно либо внутривенно. При парентеральном внедрении к необходимому количеству продукта Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление добавляют 2—5 мл 0,25—0,5 % раствора новокаина либо изотонического раствора натрия хлорида. Разовая доза 25—75 мг, средняя дневная — 300—600 мг.

Хлорпротиксен (труксал) обладает в большей степени седативным действием. Используется при широком круге тревожных расстройств, психомоторном возбуждении Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, расстройствах личности. Форма выпуска: пилюли по 0,15 и 0,05 г (15 и 50 мг). Разовая доза 7,5—15 мг, средняя дневная — 75—125 мг.

Транквилизаторы

Осознание главных для пограничных состояний расстройств невротического уровня как клинически выраженного ослабления приспособленной психологической деятельности, при котором преобладают Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление психопатологические нарушения невротического уровня, и выявление направленности к ним терапевтического эффекта психофармакологических препаратов транквилизирующего типа разъясняют необходимость анализа особенностей деяния этих препаратов.

Отнесение транквилизаторов к числу более действенных при пограничных состояниях психофармакологических Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление средств базируется на бессчетных данных литературы и результатах специально проведенного исследования. Содействуя сбалансированию устройств нарушенной психологической адаптации, психофармакологические средства этой группы оказывают довольно универсальное воздействие на разные психопатологические проявления невротической Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление структуры и потому (исходя из убеждений изложенного подхода к осознанию состояний психологической дезадаптации) являются более сильными адаптогенами из числа узнаваемых средств, оказывающих воздействие на психологическую деятельность. Конкретно этим разъясняется широкая распространенность Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление транквилизаторов в разных областях медицинской медицины.

Психотропные препараты группы транквилизаторов некие на психическом уровне здоровые люди стремятся перевоплотить в своеобразную заавесь от чувственного напряжения. В итоге не исключено появление привыкания к защитному Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление действию транквилизаторов, возникновение неких побочных действий терапии, при всем этом психотравмирующее воздействие (от которого человек отыскивает защиту при помощи транквилизаторов) не исчезает. Прием транквилизаторов бодрствующими людьми с целью наилучшей адаптации к той Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление либо другой трудной ситуации вероятен только эпизодически, в предвидении либо при пришествии исключительных дезадаптирующих событий.

Другое дело — нездоровые с разными невротическими нарушениями. При их лечении психофармакологическое воздействие транквилизаторов вместе с другими терапевтическими средствами содействует Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление довольно резвому и стойкому восстановлению нарушенных способностей психологической адаптации. В процессе исцеления транквилизаторами не только лишь происходит уменьшение чувственных компонент в структуре невротических и неврозоподобных нарушений, да и редуцируются вегетативные Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление нефункциональности, неврастенические нарушения, расстройства засыпания и другие проявления, соответствующие для большинства пограничных форм психологических расстройств. Сочетание неодинаковых элективных терапевтических способностей транквилизаторов при сохранении общей направленности их основного клинического деяния делает широкие личные «спектры Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление» терапевтической активности каждого продукта.

Выявление дифференцированных особенностей терапевтического эффекта разных транквилизаторов, как свидетельствуют данные медицинской практики, может служить отправной точкой для более оптимального их использования в качестве психофармакологических адаптогенов.

Анализ узнаваемых в Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление текущее время данных о действии транквилизаторов позволяет считать, что все обилие их клинических эффектов может рассматриваться в 2-ух качествах (схема 10). Во-1-х, в отношении основной для психофармакологических препаратов фактически психотропной активности, имеющей у транквилизаторов Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление специфическую структуру психопатологических нарушений. Во-2-х, в отношении группы клинических эффектов, не имеющих прямого отношения к психотропному действию, хотя и существенно дополняющих его (эта группа эффектов представляет собой сначала выражение нейровегетотропной направленности Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление деяния транквилизаторов). Естественно, разделение психопатологических, неврологических и других расстройств, претерпевающих динамику в процессе исцеления, носит условный нрав. Но, хотя отдельные характеристики клинического эффекта транквилизаторов никогда не бывают изолированными и Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление лишенными взаимосвязей, их выделение из огромного числа психопатологических нарушений, которые потенциально могут изменяться и проявляться в процессе исцеления, правомерно, потому что сузивает направления нужного сравнения особенностей деяния разных транквилизаторов.



1) Этот показатель деяния Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление в отличие от других носит не определенный, а обобщенный, «стержневой», нрав и учитывает сначала состояние завышенной раздражительности, выраженной чувственной расцветки невротических переживаний, наличие волнения и ужаса.

Схема 10. Главные составляющие клинического деяния транквилизаторов.

К числу важных Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление и более общих характеристик психотропной активности транквилизаторов относят их воздействие на проявления завышенной раздражительности и истощаемости, характерные сначала неврастении, также другим невротическим и неврозоподобным расстройствам. В итоге исцеления транквилизаторами Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление практически у всех нездоровых понижается интенсивность раздражительной беспомощности. Уже в 1-ые деньки, а время от времени и часы после начала исцеления пациенты отмечают показавшуюся возможность не раздражаться, сдерживаться, более тихо переносить психотравмирующие ситуации; в итоге Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление отмечается упорядочение поведения. Сравнимо наименее выраженное действие оказывают транквилизаторы на вторую группу симптомов, соответствующих для раздражительной беспомощности — завышенной истощаемости.54 При их доминировании над проявлениями завышенной раздражительности эффективность терапии оказывается не настолько значимой Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление. В этих случаях обычно не наблюдается полного исчезновения чувства беспомощности, вялости, нарушений активного внимания, невозможности долгого напряжения, резвой истощаемости при вспышках раздражения и других соответствующих для астении и гипостении расстройств Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление.

Условно разделяя завышенную раздражительность и истощаемость, необходимо подчеркнуть трудности их разграничения в статусе в процессе исцеления нездоровых неврозами и с неврозоподобными состояниями. Благодаря выраженному действию транквилизаторов на проявления завышенной раздражительности улучшается общее состояние Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление нездоровых, в том числе подвергаются оборотному развитию и астенические расстройства. Все же сравнение терапевтической динамики состояний завышенной раздражительности и истощаемости указывает преимущественное воздействие на симптоматику завышенной раздражительности транквилизаторов-седатиков, а на симптоматику Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление завышенной истощаемости — транквилизаторов-активаторов (т.е. препаратов, владеющих подходящим компонентом транквилизирующего эффекта).

Психастенические нарушения в виде неизменных колебаний, нерешительности, тревожной мнительности, тягостного чувства своей неполноценности в процессе исцеления транквилизаторами претерпевают определенную динамику Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление. Сначала, обычно, понижается выраженность тревожного беспокойства хворого по поводу собственного состояния. Психастенические расстройства хотя и сохраняются, но протекают вроде бы «на холоду», без аффективной насыщенности. При всем этом наблюдается типичная закономерность Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление: чем больше выражено в статусе тревожное беспокойство, проваждающее психастенические переживания, тем значительнее оказывается терапевтическое действие транквилизаторов.

Терапевтический антидепрессивный эффект при предназначении транквилизаторов отмечается при реактивных и циклотимических депрессиях. Вместе с этим Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление одновременное предназначение транквилизаторов и антидепрессантов оказывается высокоэффективным при лечении широкого круга нездоровых с субдепрессивной симптоматикой. Транквилизаторы в схожих случаях влияют сначала на состояние волнения, беспокойства, проявления ажитации, сопровождающие депрессивные переживания. В итоге удается вроде бы Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление «вторично» повлиять на «истинные» депрессивные расстройства, Более наглядно это проявляется при реактивной депрессии. К числу так именуемых продуктивных психопатологических расстройств, которые обычно наблюдаются у нездоровых с пограничными состояниями, сначала относятся навязчивости Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, сенестопатические и ипохондрические расстройства. В процессе исцеления транквилизаторами обычно выявляется определенное своеобразие в динамике оборотного развития навязчивостей и сенестопатически-ипохондрических расстройств, зависящее, обычно, от 2-ух клинических особенностей: выраженности чувственной насыщенности переживаний и Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление наличия определенных фобических расстройств. Чем более выраженным чувственным и аффективным сопровождением отличаются навязчивости, сенестопатии и тоска в разных нозологических группах, чем более они образны и чувственно покрашены, чем большее место в переживаниях хворого Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление занимают калоритные фобические расстройства и чем посильнее сопровождающие их вегетативные нарушения, тем паче наглядно и много появляются терапевтические способности транквилизаторов.

Целебный эффект транквилизаторов при вегетативных нефункциональностях, обычно, более отчетлив при Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление пароксизмальных вегетативных нарушениях. Необходимо подчеркнуть, что вегетативные расстройства лучше редуцируются при наличии сложной структуры состояний с полиморфными висцеро-вегетативными компонентами и колоритными чувственными проявлениями. В этих случаях в одинаковой мере купируются как Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление симпатико-адреналовые, так и вагоинсулярные нарушения. Внутримышечное введение неких транквилизаторов на высоте пароксизма может вполне купировать все его проявления; в итоге курсового исцеления течение приступов приобретает абортивный нрав, и они стремительно Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление регрессируют по частоте и тяжести. При вегетативных нарушениях неизменного нрава терапевтическое действие транквилизаторов бывает не настолько точным и выраженным.

Транквилизаторы (в особенности из группы производных бензодиазепина) владеют конкретным симптоматическим действием на конвульсивные пароксизмы Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, хотя их роль в всеохватывающем курсовом лечении нездоровых эпилепсией нуждается в особом анализе. Она не исчерпывается только прямой противосудорожной активностью (благодаря которой понижаются частота и интенсивность огромных и малых конвульсивных припадков), а характеризуется также Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление потенцирующим воздействием на активность других противосудорожных средств и общим транквилизирующим действием.

Оценка наличия и выраженности снотворного воздействия транквилизаторов затруднена ввиду неоднородности расстройств сна при неврозах, неврозоподобных и разных других Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление состояниях. Под воздействием транквилизаторов сначала исчезают расстройства засыпания, соответствующие для разных невротических и неврозоподобных состояний, сначала для неврастенических расстройств. В этих случаях в итоге общего успокоения резвее наступает ночной сон, хотя выраженным фактически Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление сомнолентным эффектом, схожим с действием барбитуратов, когда наступивший сон носит вроде бы «насильственный» нрав, большая часть транквилизаторов не обладает. Доказательством этого является отмечаемая практически у всех нездоровых тесноватая связь транквилизирующего эффекта с ускорением Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление засыпания.

Интрасомнические расстройства в процессе исцеления транквилизаторами меняются, так же как и нарушения засыпания, в главном исключительно в случае выраженного транквилизирующего воздействия. Редукция расстройств ночного сна идет при всем этом в направлении Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление уменьшения диссоциированного, раздробленного сна (сопровождающегося обычно двигательным беспокойством) и ночных страхов.

Не считая воздействия транквилизаторов на пресомнические и интрасомнические расстройства, у ряда лиц (в особенности в приклонном возрасте) может отмечаться усложнение Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление имеющихся либо возникновение новых постсомнических расстройств в виде утренней сонливости, также просоночной дезориентации и речедвигательных нарушений.

Особенного внимания заслуживает сонливость в дневное время, наблюдающаяся у неких нездоровых в процессе исцеления транквилизаторами. Практически у всех Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление из их удается найти наличие резидуальных явлений поражения центральной нервной системы (тяжело протекающие в прошедшем инфекции и травмы, сосудистые расстройства и т.д.). Сонливость у этих лиц наступает фактически Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление независимо от вида назначаемого транквилизатора (кроме транквилизаторов, не владеющих миорелаксирующим действием, предназначение которых не вызывает у нездоровых дневной сонливости); по-видимому, еще больше она находится в зависимости от био расположенности к сомноленции и от миорелаксирующего Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление эффекта препаратов, чем от своеобразия имеющихся психопатологических нарушений.

Приведенная черта деяния транквилизаторов на расстройства сна носит обобщенный нрав и недостаточно отражает личное своеобразие каждого продукта. Меж тем действие нитразепама, темазепама Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, флунитразепама и ряда других препаратов в основном, чем воздействие других транквилизаторов, приближается к фактически снотворному (а не транквилизирующему). При их предназначении наблюдается выраженное сомнолентное действие, почти во всем дополняющее транквилизирующий эффект и Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление придающее ему новые свойства. Это позволяет включать некие транквилизаторы с учетом их основного клинико-терапевтического деяния в группу гипнотиков.

Под воздействием транквилизаторов-гипнотиков существенно улучшается засыпание, растут длительность и глубина ночного сна у Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление большинства нездоровых с невротическими, неврозоподобными и психопатоподобными расстройствами, также соматическими болезнями, сопровождающимися бессонницей. Настолько широкий «спектр» снотворного деяния припоминает снотворный эффект барбитуровых производных. Но в отличие от их транквилизаторы-гипнотики содействуют наступлению более Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление поверхностного сна, что выражается в способности резвого пробуждения хворого в хоть какое время ночи, также с утра и в отсутствие при всем этом привносимых снотворными средствами чувств «тяжелой головы», разбитости Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, соматических нарушений и т.д.

Практически все транквилизаторы владеют миорелаксирующим действием, которое определяется, по данным разных исследовательских работ, их типичным тормозящим воздействием на полисинаптические передачи в спинном мозге. Тут особенное положение занимают некие препараты Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление (тофизепам, медазепам), не обнаруживающие в медицинской практике миорелаксирующего эффекта.

Мышечная слабость, обусловленная приемом транквилизаторов, появляется или в 1-ые деньки терапии, или при предназначении наибольших доз препаратов. Сначала, обычно, возникает Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление чувство тяжести век и рук, нездоровые начинают уставать при обычной физической нагрузке, стараются больше времени посиживать либо лежать в кровати. При продолжении приема продукта возникают либо усиливаются вялость, астения, адинамия, понижается скорость Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление обычных автоматических действий. У неких нездоровых, в большей степени страдающих органическими поражениями центральной нервной системы, выраженным атеросклерозом, также в старческом возрасте вследствие ослабления мышечного тонуса сфинктеров наблюдаются непроизвольные акты мочеиспускания и дефекации.

Как Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление показал особый анализ, частота и степень выраженности миорелаксации, возникающей в процессе исцеления транквилизаторами, находится в зависимости от ряда причин, в том числе от исходной дозы, темпа наращивания дозировок, метода введения продукта, также от особенностей Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление заболевания и той «почвы», на которой оно развилось, возраста хворого и т.д. Наличие миорелаксации, степень ее выраженности и генерализации обычно не зависят от суммарной дозы продукта; напротив, при продолжительном приеме транквилизаторов Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление миорелаксация у нездоровых обычно не наблюдается. С этим можно связать, а именно, наличие типичных транквилоседативных либо, в известной мере, обратных им транквилоактивирующих эффектов.

Практически у всех нездоровых миорелаксирующее действие продукта бывает лабильным Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление и проявляется, обычно, в 1-ые деньки терапии. При всем этом направляет на себя внимание неодинаковая степень его выраженности в разных мышечных группах. Так, к примеру, при приеме диазепама в дозах Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление 15—30 мг у неких нездоровых отмечается слабость в ногах, а при большей выраженности миорелаксация распространяется на мускулы тела и в наименьшей степени — на мускулы рук и шейки. При пероральном внедрении до 70 мг Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление диазепама миорелаксация появляется сразу в мышцах ног, тела, рук и шейки и носит, как следует, более глобальный нрав. Но, обычно, никогда не наблюдается нарушений со стороны оральных либо мимических мускул и дыхательной мускулатуры.

При неврологическом Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление обследовании понижение мышечного тонуса выявляется очень верно, хотя сухожильные либо периостальные рефлексы не проявляют тенденции к понижению либо увеличению. Миастеническая реакция при повторных неоднократных случайных движениях в разных мышечных Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление группах обычно не выявляется.

Посреди моторных проявлений деяния транквилизаторов (вместе с миорелаксацией) отмечается атаксия, носящая лабильный, преходящий нрав. Время от времени она не распознается и описывается в рамках симптоматики, обусловленной мышечной слабостью. Неустойчивость и атактическая Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление походка не всегда сопровождаются нарушениями выполнения пальценосовой и пальце-пальцевой проб, интенционным тремором либо адиадохокинезом.

Такая в обобщенном виде черта главных компонент клинического деяния транквилизаторов. Она ясно указывает своеобразную направленность Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление эффекта транквилизирующих препаратов к психопатологическим образованиям невротической структуры. Сначала, как ранее говорилось, это относится к специфике более соответствующего для всей группы препаратов глобального психотропного транквилизирующего воздействия, распространяющегося на чувственную возбудимость и аффективную Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление насыщенность в большей степени невротических и неврозоподобных нарушений.

Другие рассмотренные характеристики клинического деяния транквилизаторов в той либо другой мере подтверждают эту тенденцию. Совместно с тем они свидетельствуют о том, что транквилизаторы (так Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление же, как и другие препараты с психотропным действием) могут ослаблять внимание и увеличивать время моторных реакций. Вследствие этого они оказывают влияние на способность управлять автомобилем и другими тс. В редчайших случаях обозначенное Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление действие транквилизаторов, принятых перед сном, может затруднять вождение транспорта и активную деятельность на последующий денек.

С учетом основной направленности психотропного деяния транквилизаторов и более соответствующих для их характеристик медицинской активности возникает возможность для осознания Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление специфичных особенностей в действии каждого продукта, относимого к этой группе, и возможных способностей его терапевтического эффекта. Можно мыслить, что только совокупа клинически определяемого психотропного и центрального нейро- и вегетотропного деяния со Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление характерными им основными компонентами медицинской активности может служить основанием для отнесения психотропного продукта к числу транквилизаторов. При всем этом важным качеством их деяния является не только лишь вызывание клинически определяемого психотропного Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление транквилизирующего эффекта, да и одновременное понижение восприимчивости к висцеральным раздражителям, осуществляемое через нормализующее воздействие на вегетативную нервную систему.

В связи с возможностью развития привыкания к транквилизаторам (с возникновением как физической, так и Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление психической зависимости) при их продолжительном приеме не рекомендуются долгие непрерывные терапевтические курсы. Отмена препаратов этой группы должна быть постепенной. В ряде всевозможных случаев синдром отмены проявляется бессонницей, опаской, потерей аппетита, понижением массы Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление тела, тремором. Эти симптомы похожи на начальные расстройства невротического нрава, что может вести не к понижению, а к увеличению дозы продукта.

Многие транквилизаторы (в особенности в группе производных бензодиазепина) имеют однообразные фармакодинамические свойства Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, но отличаются по выраженности фармакокинетических параметров, что определяет их разные терапевтические способности.

Все бензодиазепины относятся к высоколипофильным соединениям. Но их липофильность варьирует более чем в 50 раз и находится в зависимости от полярности Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление и электроотрицательности разных веществ. Благодаря высочайшей липофильности бензодиазепины фактически на сто процентов всасываются при приеме вовнутрь. Скорость всасывания бензодиазепинов в определенной мере коррелирует с длительностью их деяния. Время заслуги предельной концентрации в плазме Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление у различных препаратов колеблется от 0,5 до 8 ч.

Показано, что антациды могут снижать скорость, но не степень абсорбции диазепама и хлордиазепоксида. Сбалансированная концентрация, возникающая при продолжительном приеме этих средств, при Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление всем этом не изменяется.

При внутримышечном внедрении транквилизаторы всасываются медлительнее, чем при приеме вовнутрь, и не делают больших пиковых концентраций в крови. Это нужно учесть при лечении острых состояний волнения, при выходе нездоровых из опьянения Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, также в других случаях, когда нужен резвый седативный эффект. Исключение составляют лоразепам и мидазолам, которые при внутримышечном внедрении всасываются стремительно и обеспечивают надежные концентрации в крови.

Некие бензодиазепины после всасывания из Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление кишечного тракта попадают в печень и отчасти экскретируются желчью в кишечный тракт, где вновь всасываются, образуя дополнительный круг печеночно-кишечной циркуляции (так, может быть, разъясняется вторичное увеличение концентрации диазепама в Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление крови через 6 ч после внутривенного его введения).

Транквилизаторы группы бензодиазепина и их метаболиты интенсивно связываются с белками плазмы. Степень связывания существенно коррелирует с растворимостью препаратов в жирах и варьирует от 70 % для альпразолама (ксанакс) до Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление 95—99 % для диазепама.

После внутривенного введения либо после приема вовнутрь быстровсасывающихся препаратов наблюдается их резвое проникновение в мозговую ткань и другие отлично перфузируемые органы. Показано, что концентрация бензодиазепинов в цереброспинальной воды примерно равна концентрации Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление свободного продукта в плазме крови. После чего начинается фаза перераспределения в ужаснее перфузируемые ткани (в мускулы и жировую ткань). Процесс перераспределения более жирорастворимых соединений происходит резвее. Его скорость время Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление от времени в основном определяет длительность психотропных эффектов, чем скорость биотрансформации.

Объем рассредотачивания бензодиазепинов достаточно высок. При предназначении старым нездоровым этот показатель у неких из их еще более увеличивается.

Бензодиазепины интенсивно метаболизируются Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление несколькими разными ферментными системами печени. Исключением являются хлоразепат, празепам и флюразепам, первичный метаболизм которых происходит в узкой кишке. Образовавшиеся в кишечном тракте активные метаболиты этих препаратов подвергаются в печени повторному метаболизму с предстоящим Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление конфигурацией состава метаболитов.

Метаболизм большинства транквилизаторов проходит в 3 шага. На первых 2-ух образуются активные метаболиты, а 3-ий связан с их инактивацией. 1-ый шаг протекает достаточно стремительно, 2-ой занимает около 40—50 ч, а 3-ий длится Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление 6—12 ч. В процессе метаболизма у многих препаратов образуются однообразные промежные соединения, некие из которых отыскали применение как самостоятельные препараты.

Активные метаболиты, обычно, имеют фармакокинетические свойства, хорошие от начального продукта, в том числе Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление и разную скорость элиминации. Так, к примеру, период полувыведения флюразепама составляет в плазме 2—3 ч, а его более активного метаболита — N-дезалкилфлюразепама — 50 ч и поболее. Период полувыведения хлордиазепоксида равен в среднем 10 ч Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, хлордиазепама — 30—60 ч, диазепама — 20—50 ч.

Оксазепам и темазепам не образуют продолжительно действующих метаболитов и по большей части экскретируются в виде глюкуронидов. Они имеют относительно маленький Т1/2 — от 5 до 20 ч, что и определяет длительность Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление их седативного деяния. Аналогичным образом, без образования продолжительно действующих метаболитов, происходит биотрансформация лоразепама, триазолама, альпразолама, мидазолама и неких других препаратов.

Возраст влияет на некие фармакокинетические свойства бензодиазепинов. У пенсионеров T1/2 хлордиазепоксида и диазепама Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление на 60 % длиннее, чем у юных. Это проявляется в повышении частоты и выраженности токсических эффектов. Но общий клиренс этих препаратов у старых не изменяется, потому что удлинение T1/2 уравновешивается увеличением объема Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление рассредотачивания, наблюдаемым в этом возрасте. Элиминация оксазепама с годами не изменяется.

При циррозе печени понижается клиренс бензодиазепинов, имеющих выраженный печеночный метаболизм (хлордиазепоксид, диазепам), а клиренс препаратов, не подвергающихся значимым изменениям в печени, не изменяется Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление (оксазепам, лоразепам). Последние препараты более неопасны для нездоровых циррозом печени.

Сами бензодиазепины не оказывают фактически важного воздействия на синтез печеночных микросомальных ферментов, потому их долгий прием не ускоряет метаболизма других соединений, также собственного Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление собственного.

Спиронолактон (верошпирон) и фенобарбитал способны провоцировать метаболизм бензодиазепинов. Циметидин и оральные контрацептивы ингибируют метаболизм хлордиазепоксида, диазепама, хлоразепата, флюразепама, также уменьшают скорость метаболизма темазепама, оксазепама, лоразепама и неких других препаратов. Этанол, изониазид Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление и фенитоин (дефинин) слабо ингибируют метаболизм бензодиазепинов. В существенно наименьшей степени ингибирующее воздействие перечисленных препаратов выражено у старых нездоровых и у нездоровых с приобретенными болезнями печени. Известны случаи интоксикации фенитоином при Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление одновременном приеме диазепама, что, может быть, разъясняется понижением скорости печеночного метаболизма, которая ограничена «пропускной» способностью микросомальных ферментов.

Большая часть транквилизаторов экскретируются почками в виде неактивных товаров метаболизма (глюкуронидов). Их экскреция в Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление неизмененном виде составляет наименее 1 % за очень редчайшим исключением. Потому даже в конечной стадии приобретенной почечной дефицитности T1/2 большинства препаратов не возрастает в главном у нездоровых с поражением печени при понижении общего клиренса препаратов Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление.

^ Главные препараты группы транквилизаторов:

Альпразолам (ксанакс, кассадан) обладает выраженными транквилизирующими качествами при малозначительной седации. Особенностью продукта является его высочайшая эффективность при агорафобии, панических расстройствах, узнаваемых в общей практике под заглавием гипоталамических Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление либо диэнцефальных кризов, также при невротической депрессии. Форма выпуска: пилюли по 0,25 и 0,5 мг. Разовая доза 0,25—0,5 мг, средняя дневная — 1—2 мг.

Амизил. Не считая успокаивающего (транквилизирующего) деяния обладает выраженным М-холинолитическим эффектом, уменьшает секрецию цереброспинальной воды Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, подавляет кашлевой рефлекс. Продукт используют при астенических невротических реакциях, при заболеваниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры (язвенная болезнь, холецистит, спастический колит) в купе с ваготонией, также для снятия явлений фармацевтического Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление паркинсонизма.

Амизил принимают вовнутрь после пищи по 0,0005—0,001 г (0,5— 1 мг) 2—3 раза в денек. Побочные деяния обоснованы приемущественно холинолитическим (атропиноподобным) действием: сухость во рту, расширение зрачков и др. При передозировке может наблюдаться моторное возбуждение, судороги, галлюцинации.

Гидроксизин Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление (атаракс) относится к небензодиазепиновым седативным средствам с анксиолитической активностью. Употребляется для исцеления тревожных состояний в дозах от 25 до 100 мг/сут. Не следует использовать у нездоровых с острой формой порфирии и с Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление осторожностью — у водителей транспорта.

Диазепам (седуксен, сибазон, реланиум) — один из более всераспространенных в медицинской практике транквилизаторов. Оказывает выраженное успокаивающее и миорелаксирующее действие, сочетающееся с умеренным стимулирующим эффектом. Формы выпуска: пилюли по 0,005 г Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление (5 мг), ампулы по 2 мл 0,5 % раствора (10 мг).

Клоназепам (антелепсин, ривотрил) соединяет выраженное анксиолитическое и противосудорожное действие. Транквилизирующее действие обычно сопровождается седацией и миорелаксацией. Используется при широком круге невротических и неврозоподобных расстройств, в том Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление числе при панических атаках, вегетативных нефункциональностях, также при разных формах эпилепсии. Побочные деяния связаны с возможностью развития мышечной гипотонии, вялости, сонливости. К противопоказаниям относятся миастения, легочно-сердечная дефицитность, томные нарушения функции печени и Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление почек, беременность, лактация. Форма выпуска: пилюли по 0,00025, 0,001 и 0,002 г (0,25, 1, 2 мг), капли (по 1 мг в 10 каплях), ампулы по 2 мл в 1 ампуле.

Лоразепам (ативан) употребляют при тех же состояниях, что и Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление другие транквилизаторы группы бензодиазепина. Для исцеления неврозов используют в дозе 1,25—2,5 мг/сут, а при психозах — до 15 мг/сут. Может назначаться перорально и парентерально. Разовая доза 5—10 мг, средняя дневная — 15—45 мг.

Медазепам (мезапам) дает умеренный Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление успокаивающий эффект при наличии мягенького активирующего деяния. Благодаря малозначительной миорелаксации и седации медазепам обширно употребляется в качестве дневного транквилизатора. Форма выпуска: пилюли по 0,01 г (10 мг). Разовая доза 10—20 мг, средняя дневная — 20—30 мг.

Мексидол (2-этил-6-метил Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление-3-оксипиридина сукцинат) — мягенький анксиолитик без седативного и миорелаксирующего деяния. Предупреждает развитие нарушений памяти и сохраняет способность к обучению при воздействии разных патогенных причин и старения, также увеличивает устойчивость к стрессу, в Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление том числе и к кислородозависимым патологическим состояниям, нарушениям мозгового кровообращения и т.п. Обнаруживает выраженное антиоксидантное и антигипоксическое воздействие. Рекомендуется для терапии нездоровых с тревожными нарушениями умеренной либо средней степени тяжести, в Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление особенности в случаях наличия так именуемой органической предиспозиции либо органического фона. В связи со слабенькой выраженностью побочных эффектов может применяться не только лишь в стационарных критериях, да и у амбулаторных нездоровых, совмещающих исцеление Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление с трудовой деятельностью.

Выпускается в ампулированной фармацевтической форме в виде 5 % раствора и в пилюлях, содержащих 0,125 г интенсивно действующего вещества. Хорошими суточными дозами продукта являются 375—625 мг.

Оксазепам (нозепам, тазепам) уступает диазепаму Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, лоразепаму, феназепаму по силе транквилизирующего деяния. Применяется приемущественно в амбулаторной практике в качестве дневного анксиолитического средства. Выпускается в пилюлях по 0,005 и 0,01 г (5 и 10 мг). Разовая доза 5—10 мг, средняя дневная — 20— 40 мг.

Тацитин (бензоктамингидрохлорид) — транквилизатор Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, подавляющий ужас, напряженке, возбудимость, положительно влияющий на нарушения вегетативной нервной системы. Выпускается в пилюлях по 10 мг, назначается 2—3 раза в день.

Тофизопам (грандаксин) — транквилизатор, относящийся к группе дневных анксиолитиков с выраженной вегетостабилизирующей и Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление стресспротективной активностью. Особо эффективен при разных многофункциональных соматовегетативных нарушениях, провождающих тревогу. Дает слабенькие миорелаксирующий и седативный побочные эффекты. Может назначаться в дневное время в амбулаторной практике нездоровым, не прекращающим трудовую деятельность Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление. Средняя дневная доза 30 мг. Выпускается в пилюлях по 10 мг.

Феназепам — продукт с сильным анксиолитическим и седативным действием. Превосходит по транквилизирующей активности большая часть других препаратов этой группы. Используется при разных невротических и неврозоподобных Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление состояниях. Форма выпуска: пилюли по 0,0005 и 0,001 г (0,5 и 1 мг). Разовая доза 0,5— 1 мг, средняя дневная — 2—3 мг.

Хлоразепат (транксен) — транквилизатор с ясным анксиолитическим действием и слабенькой выраженностью миорелаксирующего и седативного эффектов. Может применяться в стационарных Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление и амбулаторных критериях при тревожных расстройствах не только лишь у нездоровых юного и среднего возраста, но также в детской и геронтологической практике. Разовая доза для взрослых 10 мг, средняя дневная — 10—30 мг.

Хлордиазепоксид Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление (хлозепид, элениум) дает довольно выраженный анксиолитический эффект, сопровождающийся ясной седацией. Используется при невротических состояниях со ужасом, опаской, беспокойством, завышенной раздражительностью, нарушениями сна. Форма выпуска: пилюли по 0,005 г (5 мг). Разовая доза 5—10 мг Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, средняя дневная — 30—50 мг.

Гипнотики (снотворные средства)

Каждому доктору, который в собственной практике сталкивается с нездоровыми, жалующимися на нарушения сна, еще до выбора медикаментозного исцеления нужно провести правильную диагностику инсомнии. Целью ее является Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление дифференцированная оценка нарушений сна, возникающих при различных соматических и психологических заболеваниях.

В современной психофармакотерапии существует понятие «идеального» гипнотика, который характеризуется быстротой всасывания, легкостью проникания через гематоэнцефалический барьер, длительностью деяния, «перекрывающего» период сна, но не Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление распространяющего на дневное время, т.е. не вызывающего явлений последействия либо седативного эффекта в дневное время. Последняя черта гипнотиков в особенности принципиальна в амбулаторной практике, где исцеление хворого не Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление должно приводить к сонливости в дневные часы, вялости, замедленному течению мыслей, трудностям концентрации внимания и понижению работоспособности. Не считая того, желаемые характеристики гипнотиков включают отсутствие толерантности к гипнотическому эффекту при непрерывном применении продукта Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, парадокса «отдачи» («rebound» инсомния) либо эффектов отмены, ненужных взаимодействий с алкоголем и побочных эффектов. Более того, у их должны быть широкая граница безопасности, позволяющая использовать гипнотик у нездоровых приклонного возраста, с Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление легкой и средней степенью выраженности болезней печени и почек, маленький риск злосчастных случаев при приеме мегадоз (к примеру, с целью суицида), также маленький риск злоупотребления. К числу современных гипнотиков, приближающихся к числу «идеальных», относятся золпиден Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, зопиклон, мидизолам, нитразепам, темазепам, флунитразепам, флуразепам. Сомнолентным эффектом владеют также многие анксиолитические и другие психотропные препараты.

При лечении нарушений сна рассматриваются этиологический, патогенетический и симптоматический подходы. При всем этом Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление употребляют разные способы и средства, эффективность которых неодинакова и находится в зависимости от нозологической формы, клинических синдромов, особенностей личности нездоровых.

В связи с принципиальной ролью чувств в механизмах сна с целью регуляции Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление его расстройств все обширнее употребляются способы и средства с конкретным воздействием на эмоционально-мотивационную сферу. Отсюда — применение транквилизаторов, равномерно оттесняющих в широкой медицинской практике классические еще в недавнешнем прошедшем фармакологические препараты группы барбитуратов Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление и других средств исцеления нарушений сна.

С учетом этого вероятен выбор персональной терапевтической стратегии и соответственного ей набора снотворных средств. При фармакотерапии важен не только лишь выбор продукта, да и правильное Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление рассредотачивание его доз в течение суток. Терапия нарушений сна не может ограничиваться предназначением снотворных препаратов. Она должна быть всеохватывающей и предугадывать исцеление основного заболевания.

К главным снотворным средствам относятся препараты 3-х хим групп: барбитураты, бензодиазепины Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление и соединения другой структуры. Механизм их снотворного эффекта в почти всех случаях недостаточно ясен, хотя считают, что эти препараты усиливают активность ГАМКергических систем с доминированием гиперфункции гипногенных структур. Сразу они угнетают дыхательный Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление центр, вызывают депрессию кардиореспираторной системы. Следует учесть, что барбитураты индуцируют метаболические процессы в печени, что вызывает инактивацию других фармацевтических средств. Наряду со снотворным эффектом, многие гипнотические препараты владеют также спазмолитическим, холинолитическим Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, противосудорожным, миорелаксирующим, антиоксидантным действием, что употребляется в целом ряде комбинированных средств.

Для дифференцированного и обоснованного предназначения снотворных препаратов нужно иметь представление о фармакокинетической базе их клинического деяния, что существенно упрощает оптимальный выбор продукта Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление и подбор адекватных доз.

После приема снотворного средства три главных процесса вовлечены в конфигурации его уровня в плазме крови. Это всасывание из узкого кишечного тракта, рассредотачивание в тканях и выделение Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление. Обозначенные процессы протекают сразу, но любой из их оказывает определенное воздействие на длительность деяния лекарства. По этой причине внедрение только 1-го показателя, к примеру периода полувыведения, для систематизации гипнотиков по так именуемому недлинному, среднему Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление и долговременному действию нередко приводит к неверной оценке их терапевтических эффектов.

Всасывание — процесс поступления фармацевтического средства из места введения в кровь происходит у снотворных средств в главном в узком кишечном тракте Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление. Этот процесс находится в зависимости от многих причин, в том числе многофункционального состояния слизистой оболочки кишечного тракта, его моторики и рН среды, количественной и высококачественной свойства содержимого кишечного тракта, сопутствующих фармацевтических средств, также Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление собственных параметров продукта и технологии его производства (к примеру, капсулы абсорбируются медлительнее, чем пилюли).

Резвое пришествие гипнотического эффекта обосновано поступлением продукта в кровь. Потому при лечении расстройств засыпания лучше препараты с высочайшей Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление скоростью абсорбции. Такими средствами являются флунитразепам (рогипнол), триазолам (хальцион) и зопиклон (имован). Нитразепам (радедорм), флуразепам (далмадорм), диазепам (реланиум) и хлоразепат (транксен) имеют среднюю, а оксазепам (тазепам) — неспешную скорость всасывания, что уменьшает их Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление конкретный снотворный эффект при терапии расстройств засыпания. Лоразепам (ативан), клоназепам, альпразолам (ксанакс), хлордиазепоксид (элениум), хотя обычно относятся к анксиолитикам, принимаемым в дневное время, довольно стремительно абсорбируются, потому могут употребляться и с целью Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление улучшения засыпания.

Снотворные средства в организме распределяются в отлично васкуляризированных тканях, таких как сердечко, легкие и печень, также в периферических отделах с наименьшим кровоснабжением (к примеру, мышечная система). Мозг является отлично васкуляризированным Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление органом и фактически все снотворные препараты просто попадают через гематоэнцефалический барьер.

Липофильность снотворных средств оказывает влияние на скорость пришествия гипнотического деяния, также на стойкость эффекта после однократного приема продукта. Липофильные соединения легче Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление распределяются в периферических тканях (сначала в жировой), что разъясняет довольно резвое понижение их центральных эффектов. Действенные концентрации в мозге наименее липофильных бензодиазепинов (к примеру, лоразепама) после однократной дозы могут сохраняться подольше в Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление связи с наименьшим периферическим рассредотачиванием. Этим обстоятельством разъясняется, почему период полувыведения продукта не может служить надежным показателем продолжительности его деяния.

Большая часть снотворных средств подвергается в организме биотрансформации, в какой Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление учавствуют многие ферменты (приемущественно микросомальные ферменты печени). Они метаболизируют чужеродные для организма липофильные соединения, превращая их в более гидрофильные (понятно, что почками выводятся гидрофильные соединения, тогда как липофильные в значимой степени Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление подвергаются оборотному захвату в почечных канальцах).

Гипнотики метаболизируются в печени в главном 2-мя способами: конъюгацией и оксидацией. Конъюгация — присоединение к фармацевтическому веществу ряда хим группировок либо молекул эндогенных соединений — более обычной метаболический Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление путь, в наименьшей степени подверженный воздействию наружных причин. Таким макаром трансформируются оксазепам, лоразепам, темазепам.

Более непростой путь трансформации гипнотиков — оксидация (перевоплощение за счет окисления), который реализуется с промежной печеночной системой Р-450. Таким Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление макаром метаболизируются нитразепам, диазепам, флуразепам. Метаболизм этанола, оральных контрацептивов, флуоксетина, циметидина, изониазида и пропранолола также вовлекается в печеночную систему Р-450. При использовании этих препаратов вместе с бензодиазепинами требуется окислительный метаболизм, что наращивает Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление длительность деяния гипнотиков. Средством оксидации могут появляться активные метаболиты с долгим периодом деяния (к примеру, дезметилдиазепам является долгоживущим метаболитом диазепама, хлордиазепоксида, хлоразепата и др.). Бензодиазепины с активными метаболитами более чувствительны к факторам Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, влияющим на метаболизм, таким как возраст, нарушения функции печени и сопутствующий прием фармацевтических средств. Учет этих причин обычно просит особенного подбора доз либо предпочтения препаратов без активных метаболитов.

Снотворные средства, утилизируемые средством конъюгации Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, не имеющие активных метаболитов, также некие бензодиазепины, метаболизируемые при помощи оксидации, но образующие маленькое число активных метаболитов (к примеру, альпразолам), наименее чувствительны к возрасту, состоянию печени и сопутствующим продуктам, но более Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление чувствительны к почечной дефицитности.

Снотворные средства и их метаболиты выводятся почками и отчасти через желудочно-кишечный тракт. В период лактации препараты выделяются молочными железами, попадают в организм малыша, оказывая на него неблагоприятное воздействие Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление.

Одним из всераспространенных фармакокинетических характеристик является период полувыведения (Т1/2), отражающий время, в течение которого содержание вещества в плазме крови понижается на 50 %.

Аккумуляция продукта и следующая способность вызывать пролонгированную эффективность и дневной Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление седативный эффект определяются сначала показателем периода его полувыведения. На скорость выведения снотворного средства оказывает влияние наличие у продукта активных метаболитов и уровень их элиминации. Зависимо от показателя полувыведения снотворные средства разделяются на короткодействующие — со средним Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление уровнем полувыведения наименее 6 ч; среднедействующие — со средним уровнем полувыведения от 6 до 12 ч и продолжительно действующие — со средним уровнем полувыведения более 12 ч.

Препараты с долгим периодом полувыведения аккумулируют при повторном применении, что Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление приводит к эффекту последействия — возникновению седации, вялости, беспомощности, сонливости в дневное время, когда происходит скопление в организме фармакологического вещества. С другой стороны, эти препараты в связи с аккумуляцией наименее содействуют Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление появлению ранешней утренней инсомнии, ребаунд инсомнии, уменьшают уровень дневной волнения.

У препаратов с долгим периодом полувыведения признаки синдрома отмены протекают наименее остро: концентрация в крови миниатюризируется довольно медлительно, что и позволяет организму Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление приспособиться к сниженному количеству фармацевтического средства.

Если период полувыведения снотворного средства и его активных метаболитов маленький, то наблюдается малая кумуляция продукта, а как следует, отсутствует эффект последействия. Таким макаром, у такового продукта существует меньшая возможность Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление вызывать дневную сонливость и уменьшение работоспособности, но увеличивается возможность развития ранешней утренней инсомнии, дневной волнения в период внедрения продукта, также ребаунд инсомнии и ребаунд волнения после отмены продукта.

Действие однократной Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление дозы снотворного средства с долгим периодом полувыведения, к примеру нитразепама, нередко прекращается вследствие перераспределения его в те ткани, в каких оно неактивно, к примеру в жировую, и не находится в зависимости от метаболизма Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление и элиминации. В связи с этим, невзирая на долгий период полувыведения, эффект последействия отсутствует. При постоянном приеме этого продукта перед сном он (так же, как и его активные метаболиты) кумулирует до того времени Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, пока не будет достигнуто состояние размеренного равновесия концентрации в крови (т.е. около 5 периодов полувыведения). При всем этом эффект последействия становится довольно выраженным. Таким макаром, период полувыведения служит принципиальным (но не единственным Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление) показателем, определяющим длительность деяния продукта.

Исходя из изложенного выше, снотворные средства с маленьким периодом полувыведения в большинстве случаев употребляются для терапии фактически расстройств сна, тогда как препараты и их активные метаболиты Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление с долгим периодом полувыведения используются при необходимости достигнуть не только лишь нормализации сна, да и транквилизирующего и седативного эффектов, к примеру, при тревожных состояниях.

^ Главные препараты с гипнотическим действием:

Золпидем (ивадал Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление) относится к группе небензодиазепиновых снотворных средств (производное имидазопирина). Снотворное действие связывают со специфичным агонистическим действием на сенсоры ЦНС, составляющие макромолекулярный ГАМК-рецепторный комплекс. Отличается избирательностью гипнотического эффекта с отсутствием ненужных миорелаксирующих и седативных параметров Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление. Продукт стремительно всасывается из желудочно-кишечного тракта, потому принимается за 20—30 мин до сна. Период полувыведения более маленький по сопоставлению с другими гипнотиками (2,5 ч), что разъясняет отсутствие ненужных явлений на последующий денек, связанных Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление с сонливостью, понижением психомоторного функционирования.

Рекомендуется для исцеления различных видов инсомнии, в особенности связанных с чувственным стрессом, десинхронозом, соматическими болезнями. В соматической практике может назначаться нездоровым с приобретенной болью (артриты Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление, терминальные состояния и многие другие).

Побочные явления при применении золпидема появляются изредка. Время от времени возникают головокружение, нарушение координации движений и боль в голове. Противопоказан прием в купе с алкоголем. Рекомендуемые дозы — 10 мг в Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление денек, у нездоровых приклонного возраста — 5 мг.

Зопиклон (имован) относится к современной группе небензодиазепиновых снотворных. Характеризуется быстротой всасывания (пришествия снотворного эффекта) и недлинной длительностью деяния (период полувыведения 3,5—6 ч), что разъясняет Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление отсутствие у продукта эффекта последействия на последующий денек. Применяется так же, как золпидем, при всех видах инсомнии. Показан для исцеления преходящих, ситуационных расстройств сна, возникающих в итоге стресса, перенапряжения, конфигурации обычного ритма жизни, при Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление сменном режиме работы, также для корректировки сна при изменении часовых поясов. Зопиклон изменяет к наилучшему качество сна и уменьшает его латентный период. Более частыми побочными эффектами при приеме продукта является чувство Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление горького привкуса во рту, боль в голове, головокружение, нарушение координации движений.

Зопиклон применяется в стандартной дозе 7,5 мг. В случаях резистентности к терапии может быть повышение дозы до 15 мг.

Мидазолам (флормидал) относится Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление к группе имидозабензодиазепинов. Характеризуется средним временем абсорбции из желудочно-кишечного тракта и маленьким периодом полувыведения (1,5—2 ч), которые определяют особенности его гипнотического эффекта.

Рекомендован нездоровым с инсомнией, особенностью которой является доминирование нарушения засыпания Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление. В наименьшей степени эффективен у нездоровых с нарушением длительности сна, утренней и дневной опаской.

Побочные деяния: слабость, сонливость, завышенная утомляемость, аллергические реакции в виде кожной сыпи.

Рекомендуемая доза 15 мг на ночь. Старым Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление и ослабленным нездоровым доза миниатюризируется до 7,5 мг.

Нитразепам (могадон, радедорм, эуноктин) является одним из первых бензодиазепинов, обширно применяемых в целебной практике в протяжении более 25 лет. Отлично всасывается из желудочно-кишечного тракта. Имеет долгий период полувыведения Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление. Метаболизируется в печени, при всем этом восстанавливается нитрогруппа с следующим разрушением и элиминацией с мочой маленького количества неактивных дериватов. В неизмененном виде выделяется 40 % продукта.

Оказывает выраженное снотворное действие, влияя в главном на Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление глубину и продолжительность сна. Снотворное действие наступает через 30—60 мин после приема продукта и длится в среднем 8 ч.

Интервал меж приемом еды и лекарства должен быть очень вероятным. Обладает значимым периодом последействия Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление.

Рекомендуется для внедрения нездоровым с ночными, ранешними утренними просыпаниями и утренней опаской.

Побочные деяния: по утрам вероятны остаточная вялость, нарушение концентрации внимания, замедление психологических и моторных реакций. Изредка могут наблюдаться Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление боль в голове, мышечная слабость, сухость во рту, тошнота, диарея, понижение кровяного давления, спутанность сознания.

Применяется в дозе 5—10 мг на ночь за 30—40 мин до сна. Лицам приклонного возраста и ослабленным нездоровым дозу понижают в Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление 2 раза.

Темазепам (сигнопам, нормизон, ресторил) является одним из метаболитов диазепама. Просто абсорбируется и потому рекомендуется нездоровым с трудностями засыпания. Метаболизируется в печени средством дементилирования в оксазепам. Характеризуется долговременной фазой рассредотачивания. Период Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление полувыведения продукта равен 10 ч, а главных метаболитов — 60 ч. После внедрения продукта в дозе 20 мг на ночь эффект последействия не наблюдается, хотя при более высочайшей дозе (30 мг) может обнаруживаться.

Рекомендуется нездоровым с Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление расстройствами засыпания и необходимостью сохранения быстроты психологических и моторных реакций на последующий денек.

Побочные деяния выражены некординально; могут появиться сонливость, вялость, тошнота, головокружение, кожный зуд. Средняя дневная доза — 20—40 мг на ночь.

Триазолам (хальцион Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление) является представителем группы триазолодиазепинов. Характеризуется резвой абсорбцией, маленьким периодом полувыведения (около 3 ч), отсутствием продолжительно действующих активных метаболитов (период полувыведения которых составляет 7 ч) и высочайшей скоростью элиминации. При каждодневном применении продукта не наблюдается Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление явлений кумуляции и эффекта последействия. Сон наступает через 10—15 мин после приема продукта и длится до 7 ч.

Рекомендуется нездоровым с инсомнией, характеризующейся в главном расстройствами засыпания, также клиентам, которым нужно сохранение быстроты психологических моторных реакций Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление на последующий денек. Наименее эффективен в случаях ранешних пробуждений и утренней и дневной волнения.

Побочные деяния: сонливость, головокружение, боль в голове, атаксия, кожная сыпь, зуд, икота, чувство давления в Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление эпигастрии, диарея, сердцебиение. Изредка отмечаются нарушения концентрации внимания, зрения, вкусовых чувств. При приеме огромных доз может быть возникновение антероградной амнезии, феноминальных реакций в виде усиления расстройств сна, волнения, возбуждения.

Рекомендуемая доза 0,25 мг перед сном. Для Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление старых и ослабленных нездоровых требуется уменьшение дозы до 0,125 мг. Для уменьшения побочных явлений нужно постепенное увеличение и понижение дозировок продукта.

Флунитразепам (рогипнол) отличается резвой абсорбцией, которая разъясняет быстроту пришествия снотворного эффекта Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление продукта. Фармакокинетические исследования проявили, что, хотя концентрация продукта в плазме в течение фазы рассредотачивания стремительно миниатюризируется, его элиминация происходит сравнимо медлительно, из-за чего флунитразепам в некой степени кумулируется в Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление организме. Имеет не много активных метаболитов.

Продукт назначают конкретно перед сном. Снотворный эффект длится 6—8 ч. Фактически не вызывает эффекта последействия. Рекомендуется нездоровым с доминированием расстройств засыпания и необходимостью сохранения быстроты психологических и моторных реакций Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление на последующий денек.

Побочные деяния: вялость, парестезия, боль в голове. Изредка — замедление психологических и моторных реакций, понижение кровяного давления, парадоксальные реакции в виде волнения, возбуждения, нарушения сна. Средняя доза 1—2 мг Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление на ночь. Старым и ослабленным нездоровым дозу понижают до 0,5—1,5 мг.

Флуразепам (далмадорм) характеризуется долгим периодом полувыведения (24—48 ч). Имеет активный метаболит — дезметилдиазепам, который выводится из организма еще медлительнее (период полувыведения 65 ч). При каждодневном Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление применении отмечаются признаки кумуляции.

Рекомендуется большинству нездоровых, у каких в инсомнических расстройствах преобладают ночные и ранешние утренние пробуждения, утренняя и дневная тревога. Уменьшение дневной волнения отмечается при приеме 30 мг на ночь. При понижении дозы до Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление 15 мг понижается транквилизирующий эффект продукта.

Побочные деяния: сонливость, головокружение, вялость, слабость. У старых пациентов с органическими нарушениями мозга вероятна феноминальная реакция в виде возбуждения и спутанности сознания.

У нездоровых, которые принимают гипнотические Основные группы психофармакологических препаратов - Учебное пособие. Оглавление средства, в редчайших случаях может наблюдаться феноминальное действие в виде увеличения активности и усугубления нарушений сна, возникновения тревожных расстройств. Понижение дозы либо отмена продукта обычно содействуют редукции всех феноминальных проявлений.


osnovnie-harakteristiki-i-parametri-nadezhnosti.html
osnovnie-harakteristiki-iskazhenij-opticheskogo-signala.html
osnovnie-harakteristiki-kontaktnih-mashin.html